728x90 반응형 기타74 오심과 현훈에 사용하는 약물(항구토약) 오심과 구토(nausea and vomiting)는 많은 원인, 즉 여러 약물(세포 독성 약물, opioids, 마취제, digoxin), 전정 기관 질환 유발성 운동(예, 뱃멀미), 편두통, 임신 등에 의해서 일어난다. 구토는 일단 시작된 후에 중지시키는 것보다 예방하는 것이 훨씬 더 용이하다. 따라서, 가능하면 항구토약은 구토 자극이 예상되기 전에 잘 투여해야한다. 항구토제는 근원적인 원인 확인이 지연될 수 있기 때문에 진단이 내려지기 전에 투여해서는 안된다. 구토는 수질에 있는 구토 중추(vomiting centre)에 의해 일어난다. 구토 중추의 중요한 자극 원인은 최후야(area postrema)의 chemoreceptor trigger zone(CTZ)이다. CTZ는 혈액-뇌 장벽(뇌실주위계의.. 2023. 2. 20. 파킨슨증의 약물 파킨슨증후군(Parkinsonism)은 뇌간신경절의 질환으로 운동결손, 경직, 진전이 특징이다. 이 질환은 효과적인 치료가 행해지지 않으면 진행성으로 무력성(disability)이 증가해 간다. 1960년 초기에 파킨슨증으로 사망한 환자의 뇌분석으로 뇌간 신경절(미상핵, 피각, 담창구)에서 dopamine 레벨의 현저한소가 밝혀지게 되었다. 따라서 파킨슨증은 뇌의 특이 전달 물질 이상과 관련된 최초의 질환이 되었다. 파킨슨증의 주요한 병리는 도파민 작용성 흑질선조체로 (nigrostriatal tract)의 광범위한 변성이지만, 변성의 원인은 분명하지 않다, 흑질선조체로의 세포체는 중뇌의 흑질에 국소적으로 존재하고, 파킨슨의 순수한 증상은 이들 뉴론의 80% 이상이 변성했을 때에만 나타난다고 생각된다. .. 2023. 2. 20. 최근의 길항제 연구 Ca 채널 길항제인 1,4-dihydropyridine 구조에서 PAF 수용체 길항작용이 발견되어 Cooper 등 (1992)은 Alker 등(1990)이 합성한 Ca 채널 길항제(그림 14-23A)를 리드로 하여 5-carboxamide 구조로 변형하여 Ca 길항작용을 감소시키고 2-위치 치환기의 결사슬 형태를 제한한 UK-74,505 (그림 14-23B)를 합성하였다. 이 화합물은 경구활성이 강하였으며 지속시간이 길고, 선택성을 가진 PAF 수용체 길항제로 현재 임상시험중에 있다. 천연길항제인 veraguensin을 화학적으로 변형하여 순차적으로 길항활성이 향상된 L-652, 731(그림 14-23C), L-659,989(그림 14-23D), MK 0287 그림 14-23E)이 합성되었다. Girot.. 2023. 2. 19. PAF 길항제 PAF 길항제는 1. PAF를 변형한 열린사슬 또는 분자골격에 고리를 도입하여 형태를 제한한 구조, 2. benzodiazepine 유래 구조, 3. 천연길항제로 나눈다. 가. PAF 유사구조 길항제 PAF 유사구조로 thiazolium 기를 가진 길항제로 인산에스테르 형태인 CV 3988 그림 14-21A), 인산부위가 변형된 SRI 63-119(그림 14-21B), 형태를 제한한 SRI 63-072 (그림 14-21C) 등이 있다. Pyridinium 기를 가진 길항제로 열린사슬구조(그림 14-21D), 형태를 제한한 dioxanone(그림 14-21E), SRI 63-441(그림 14-21F), SRI 63-675(그림 14-21G) 등이 있다. Benzodiazepine 및 천연길항제 Benzod.. 2023. 2. 19. 이전 1 ··· 6 7 8 9 10 11 12 ··· 19 다음 728x90 반응형
