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H1, H2 수용체 작용의 차이 히스타민은 H1- 및 H2-수용체와 일양이온으로 작용한다. 2-Pyridyl 화합물의 H1-수용체 작용이 히스타민의 5.6%(기니아픽 회장수축), H2-수용체 작용은 0.2% (백쥐위산분비)인 것으로 보아 H1-수용체 작용에는 토우토메리 현상이 중요하지 않는 반면 H2-수용체 작용에는 토우토메리 현상이 중요시된다. 4-치환 히스타민 유도체를 사용한 실험에서 전자끌기 치환체는 N'-H 토우토머의 농도를 감소시키며 이 농도변화와 H2-수용체 작용과의 상관관계로 보아 H2-수용체와 작용하는 히스타민의 활성형 토우토머는 N' -H 토우토머라는 증거가제시되었다. H2-수용체와의 작용에서 토우토메리 현상의 중요성은 히스타민 이미다졸 고리의 양성자 전달계로서의 역할을 의미한다(그림 14-4A). 이러한 사실은 구조가.. 2023. 2. 19.
히스타민의 활성형 구조 H, 수용체 작용구조 (1) 일양이온이 히스타민의 활성형이다. 생리적 pH에서 이양이온의 형성이 아주 낮은 화합물도 상당한 히스타민양 작용을 나타내는 것으로 보아 이양이온이 활성형이 아닌 것으로 생각된다. 예로, 2-thiazolylethylamine(그림 14-3A)은 고리 pKa가 1.5로 10%의 이양이온을 가지나 H1 작용이 히스타민의 26%이며 1,2,4triazol-3-yl-ethylamine(그림 14-3B)도 유사한 pKa를 가지나 H1, 작용은 12.7%, H2 작용은 6.8%를 나타내었다. 비전하 화학종이 활성형인 증거는 없다. 실제 히스타민 동족체 활성구조는 겉사슬아민이 염기성으로 생리적 pH에서 양이온으로 존재하며 N,N-디메틸 화합물 (그림 14-3C)은 Hi,Hz- 수용체 활성이.. 2023. 2. 19.
항알레르기성 약물 항원에 대한 면역계의 과민성 반응중 대표적인 것이 아나필락시 (anaphylaxis)로 항원-항체반응 결과 작은 혈관 mast 세포에서 히스타민, SRS-A, bradykinin 등의 알레르기 매개물질이 방출되어 평활근의 수축 모세혈관 확장 및 투과성 증가를 가져오고 그 결과 기관지 경련과 부종, 혈압의 저하로 쇼크를 유발한다. 이외에도 과민성 반응에는 순환항체가 세포표면의 항원과 반응하여 일어나는 자동면역반응, 항원-항체 복합체가 세포에 침강된 후 활성화 과정에 의한 염증유발반응, 특이적으로 감작된 T-임파구에 대한 항원 반응으로 생기는 만발성 과민증 (delayed hypersensivity) 등이 있다. 알레르기 반응을 유발하는 히스타민, SRS-A 의 작용을 차단하여 항알레르기 효과를 유도할 수 .. 2023. 2. 19.
기체 크로마토그래피(10), 정량분석 GC에 의한 정량분석에 있어서도 다른 기기분석과 같이 절대검량선법, 추가법, 내부표준법 또는 상대면적법 등이 적용된다. GC의 피크 면적은 검출기에 도입된 성분의 기체분자수, 즉 몰수에 비례한다. 그런데 화합물의 종류가 다를지라도 분자수가 같으면 같은 면적으로 응답하는 검출기는 아직 미개발 상태에 있다. 따라서 정량분석을 할 각 화합물의 응답계수를 사전에 실험적으로 구할 필요가 있다. 성분량 C는 대개 사용하는 검출기의 측정조건 하에서 각 성분의 고유한 보정계수 f와 피크면적A의 곱으로 계산된다. 여기서 f는 단위 면적당의 성분량(g 또는 mol)이다. 같은 방법으로 다성분(n) 계 중에서 성분 x의 백분율 Cx(mol% 또는 wt%)는 다음 식으로 표시된다. GC상의 각 피크 면적 측정법으로는 다음과 .. 2023. 2. 18.
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